لعل علاج الميتفورمين من أقدم علاجات مرض السكري النوع الثاني وأكثرها شيوعاً. ويعتبر العلاج الأول المصاحب لاتباع الحمية الغذائية والرياضة ومحاولة تغيير نمط الحياة. والكثير من مرضى السكري النوع الثاني يستخدمون علاج الميتفورمين لما له من دور في خفض مستوى السكر في الدم عن طريق تنشيط مستقبلات الإنسولين وزيادة حساسية الإنسولين وأيضاً له دور في خفض الوزن وتقليل الشهية وخفض الدهون ونحو ذلك. الجدير بالذكر أن علاج الميتفورمين ليس له مضاعفات كبيرة تذكر ولكن قد يؤثر على الكبد فيزيد لدى البعض القليل جداً من المرضى إنزيمات الكبد ولذا ينصح بعمل تحليل وظائف الكبد بين الحين الآخر. كما أنه قد يسبب نوعاً من الإرباك الهضمي، وألم المعدة، والغثيان، ونحو ذلك. في الآونة الأخيرة، كانت هناك شكوك حول علاج الميتفورمين، وأنه قد يعمل على خفض مستوى فيتامين "ب" لدى مرضى السكري والذين هم بحاجة ماسة لهذا الفيتامين. وكيف لا وبعض مرضى السكري النوع الثاني لديهم قابلية بسبب ارتفاع السكر لأن يكون لديهم مضاعفات الأعصاب، والمعروف أن فيتامين "ب" يساعد في علاج الأعصاب وتعبها. أوضحت بعض الدراسات الحديثة أن ما بين 10 و 30 في المئة من مرضى السكري النوع الثاني المستخدمين لعلاج الميتفورمين لديهم نقص في مستوى فيتامين "ب" ولذا نصحت جمعية السكر الأميركية بالكشف المبكر عن هذا النقص وعلاجه.
